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Ketek - Bula

Esta bula é um registro histórico do medicamento descrito abaixo, meramente informativo e destinado ao público em geral.

Princípio ativo : Telitromicina

Apresentação :

Comprimidos revestidos.
Caixas com 10 e 14 comprimidos.

Indicação : KETEKR (Telitromicina) é indicado para o tratamento de infecções causadas por cepas suscetíveis dos seguintes patégenos comuns, incluindo as cepas resistentes de S. pneumoniae e os patégenos atépicos nas condições especficas listadas abaixo, em pacientes com 18 anos de idade ou mais, exceto em amigdalite/ faringite, nas quais KETEKR (Telitromicina) é indicado para pacientes com 13 anos de idade ou mais.
Pneumonia adquirida na comunidade causada por S. pneumoniae, incluindo as cepas resistentes penicilina e eritromicina, H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, C. pneumoniae, L. pneumophila e/ou M. pneumoniae.
Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica causada por S. pneumoniae, H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, S. aureus, C. pneumoniae, e/ou M. pneumoniae.
Sinusite aguda causada por S. pneumoniae, incluindo cepas resistentes penicilina e eritromicina, H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis e/ou S. aureus.
Amigdalite/ Faringite causada por S. pyogenes em pacientes com 13 anos de idade ou mais.

Efeito Colateral :

Sistema Gastrintestinal:
Muito comum ( 10% dos pacientes): diarreia
Comum (1 a 10% dos pacientes): náusea, vômito, dor gastrintestinal, flatulência
Incomum (0,1 a 1% dos pacientes): constipação, anorexia, monilase oral, estomatite
reações Alrgicas:
Incomum (0,1 a 1% dos pacientes): erupção cutânea, urticária, prurido
Sistemas hepático e Biliar:
Comum (1 a 10% dos pacientes): aumento das enzimas hepáticas (TGP, TGO e fosfatase alcalina)
Raro (0,01 a 0,1% dos pacientes): icterícia colestática
Sistema Nervoso:
Comum (1 a 10% dos pacientes): vertigem, cefaleia
Incomum (0,1 a 1% dos pacientes): sonolência, insônia, nervosismo
Raro (0,01 a 0,1% dos pacientes): parestesia
Sistemas Hematológico e linfático:
Incomum (0,1 a 1% dos pacientes): eosinofilia
rgos Sensoriais:
Comum (1 a 10% dos pacientes): alterações do paladar
Incomum (0,1 a 1% dos pacientes): visão embaada
Sistema Urogenital:
Comum (1 a 10% dos pacientes): monilase vaginal
Pele:
Raro (0,01 a 0,1% dos pacientes): eczema
Sistema mêsculo-esqueltico:
Raro (0,01 a 0,1% dos pacientes): cãibras musculares
Alterações Cardiovasculares:
Incomum (0,1 a 1% dos pacientes): rubor
Raro (0,01 a 0,1% dos pacientes): arritmia atrial, hipotensão, bradicardia.
Adicionalmente, as seguintes reações adversas foram relatadas em casos isolados: hepatite, eritema multiforme e edema facial.

Modo de Usar :

KETEKR (Telitromicina) comprimidos pode ser administrado com ou sem alimentos. Os comprimidos de KETEKR (Telitromicina) devem ser ingeridos inteiros com quantidade suficiente de água.
A tabela a seguir traz orientações sobre a dose, via de Administração, frequência de Administração e duração do tratamento, segundo a indicação :
Infecção Dose diária e via de Administração frequência de Administração Duração do Tratamento
Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 5 dias
Sinusite aguda 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 5 dias
Amigdalite/ Faringite 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 5 dias
Pneumonia adquirida na comunidade 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 7-10 dias
A segurança e eficácia da telitromicina em crianças menores de 13 anos de idade ainda não foram estabelecidas.
Não é necessário ajuste posológico em pacientes idosos, quando baseado na idade isoladamente.
Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. No caso de insuficiência renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/ min) com ou sem insuficiência hepática co-existente, a dose deve ser reduzida metade. Para pacientes sob hemodilise, nos dias de dilise, KETEKR (Telitromicina) deve ser administrado após a sessão de dilise.
Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática leve, moderada ou severa, a menos que a função renal esteja gravemente prejudicada.

Contra indicação :

KETEKR (Telitromicina) está contra indicado a pacientes com hipersensibilidade telitromicina ou qualquer dos agentes antibacterianos macrolídeos ou qualquer componente da fórmula.
a administração concomitante de telitromicina com as seguintes substâncias está contra-indicada: cisaprida, pimozida, astemizol e terfenadina (ver item Interações Medicamentosas:).

Modo de usar :

KETEKR (Telitromicina) comprimidos pode ser administrado com ou sem alimentos. Os comprimidos de KETEKR (Telitromicina) devem ser ingeridos inteiros com quantidade suficiente de água.
A tabela a seguir traz orientações sobre a dose, via de Administração, frequência de Administração e duração do tratamento, segundo a indicação :
Infecção Dose diária e via de Administração frequência de Administração Duração do Tratamento
Exacerbação bacteriana aguda da bronquite crônica 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 5 dias
Sinusite aguda 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 5 dias
Amigdalite/ Faringite 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 5 dias
Pneumonia adquirida na comunidade 800 mg via oral (2 comprimidos) Uma vez ao dia 7-10 dias
A segurança e eficácia da telitromicina em crianças menores de 13 anos de idade ainda não foram estabelecidas.
Não é necessário ajuste posológico em pacientes idosos, quando baseado na idade isoladamente.
Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada. No caso de insuficiência renal severa (clearance de creatinina < 30 ml/ min) com ou sem insuficiência hepática co-existente, a dose deve ser reduzida metade. Para pacientes sob hemodilise, nos dias de dilise, KETEKR (Telitromicina) deve ser administrado após a sessão de dilise.
Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática leve, moderada ou severa, a menos que a função renal esteja gravemente prejudicada.

Fórmula :

Cada comprimido revestido contém:
Telitromicina....................400 mg
Excipientes q.s.p....................1 comprimido
(amido de milho, celulose microcristalina, polividona K25, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monohidratada, macrogol 8000, hipromelose, talco, dióxido de titânio, xido de ferro amarelo, xido de ferro vermelho).
USO ADULTO (ACIMA DE 13 ANOS DE IDADE)

Informaçães Técnicas

Propriedades Farmacodinâmicas
A telitromicina é um derivado semi-sintético da eritromicina A que pertence aos quetoldeos, uma nova classe de agentes antibacterianos.
Modo de ação:
A telitromicina inibe a síntese protica bacteriana bloqueando a tradução ribossmica no nível 23S do RNA ribossmico da subunidade 50 S, inibindo a fixação das subunidades ribossmicas.
A telitromicina bloqueia a síntese protica ligando-se em 2 posições na subunidade ribossmica 50 S: domnios II e V no nível 23S do RNA ribossmico (a afinidade da telitromicina no nível 23S do RNA ribossmico demonstrou ser 10 vezes maior do que a da eritromicina A em cepas suscetíveis eritromicina e 20 vezes maior em cepas resistentes à eritromicina).
A diferena da fora de ligação pode estar atribuda a cadeia seqencial de carbonos C11-12. Esta diferena permite que a telitromicina mantenha a ligação ao domnio II, mesmo na presença da resistância que altera a posição da ligação com o domnio V. Mantendo a ligação com o domnio II, a telitromicina retém a atividade contra a maioria dos cocos Gram-positivos (ex.: S. pneumoniae) manifestando o gene metilase (erm).
Espectro antibacteriano:
A telitromicina apresenta potente atividade contra cocos Gram-positivos, tais como: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes e Staphylococcus aureus; cocos Gram-negativos, tais como: Moraxella catarrhalis e alguns bacilos Gram-negativos como: Haemophilus influenzae e Bordetella pertussis. Ela é altamente concentrada nos fagcitos e apresenta boa atividade antibacteriana contra patégenos respiratérios atépicos e intracelulares, tais como: Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Legionella pneumophila e microrganismos atépicos, tais como: Mycoplasma pneumoniae. In vitro, a telitromicina demonstra atividade bactericida contra S.pneumoniae (incluindo cepas resistentes penicilina G e eritromicina A), Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae e Legionella pneumophila.
A atividade da telitromicina contra S. pneumoniae independe da suscetibilidade dos isolados a outras classes antibacterianas, como por exemplo: penicilinas, cefalosporinas, macrolídeos, cotrimoxazol, tetraciclinas e fluoroquinolonas. A telitromicina também mantém boa atividade contra S. pneumoniae com um mecanismo fundamental de resistância eritromicina A.
Pontos de Referência:
A prevalncia da resistância pode variar geograficamente e com o tempo para as esPócies selecionadas, sendo desejável o conhecimento do perfil de resistância local, particularmente no tratamento de infecções graves. Essa informação fornece apenas uma avaliação aproximada das probabilidades dos microrganismos serem suscetíveis telitromicina.
Os pontos de Referência de concentração inibitéria mínima (CIM) recomendados para a telitromicina, separando os organismos suscetíveis de organismos intermediariamente suscetíveis e organismos intermediariamente suscetíveis de organismos resistentes, são:
S.pneumoniae e outros: suscetíveis 1 mg/L; resistentes 4mg/L
H. influenzae: suscetíveis 2 mg/L; resistentes 8 mg/L
Microrganismos suscetíveis:
Bactrias aerbias Gram-positivas:
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus suscetível* ou resistente meticilina e eritromicina A pelo mecanismo de indução mlSB
Streptococcus pneumoniae suscetível ou resistente penicilina G e suscetível ou resistente* eritromicina A
Streptococcus pyogenes*
Streptococcus agalactiae
Streptococci grupo Viridans
Streptococci dos grupos C, G* de Lancefield
Streptococci coagulase negativa (incluindo cepas suscetíveis meticilina e eritromicina A)
Bactrias aerbias Gram-negativas:
Haemophilus influenzae*
Moraxella catarrhalis*
Bordetella pertussis
Neisseria meningitidis
Bactrias anaerbias:
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Peptostreptococcus spp.
Outras:
Legionella pneumophila*
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae*
Coxiella burnetti
Borrelia spp.
Rickettsia spp.
Microrganismos resistentes:
Staphylococcus aureus resistente eritromicina A pelo mecanismo constitutivo
Enterobacteriaceae
Acinetobacter spp.
Pseudomonas aeruginosa
Bacteroides fragilis
* A eficácia clínica foi demonstrada para isolados suscetíveis nas Indicaçõesclínicas aprovadas.
Resistância:
A telitromicina não induz resistância mlSB "in vitro" em S. aureus, S. pneumoniae e S. pyogenes, uma caracterstica relacionada sua função 3-ceto. O desenvolvimento da resistância "in vitro" telitromicina devido à mutação espontnea é uma Ocorrência rara.
Efeito na flora oral e fecal:
Num estudo em voluntários humanos sadios comparando a administração de 800 mg/dia de telitromicina e 500 mg de claritromicina duas vezes/dia durante 10 dias demonstrou-se uma redução semelhante e reversível da flora oral e fecal. Entretanto, em contraste com a claritromicina, nenhuma cepa resistente de streptococci do grupo viridans desenvolveu-se na saliva dos pacientes durante o tratamento com telitromicina.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção:
após Administração oral, a telitromicina rapidamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 57% tanto em voluntários jovens quanto em idosos após Administração de dose única de 800 mg. A velocidade e a extensão da absorção não são afetadas pela ingestão de alimentos; portanto, KETEKR (Telitromicina) comprimidos pode ser administrado independentemente da alimentação. Em voluntários sadios, a concentração plasmática máxima alcançada de aproximadamente 2 mg/L, dentro de uma média de 1 hora após a administração oral de 800 mg de telitromicina.
No estado de equilíbrio, as concentrações plasmáticas são alcançadas dentro de 2 a 3 dias, com a administração de uma dose diária única de 800 mg de telitromicina. A AUC no estado de equilíbrio é aproximadamente 1,5 vezes superior quando comparada dose única. A média da meia-vida de eliminação terminal aparente é de 10 horas.
Os parâmetros farmacocinéticos da telitromicina após a administração de doses únicas e múltiplas (7 dias) de 800 mg, uma vez ao dia, em voluntários adultos sadios estáo demonstrados na tabela abaixo:
média (desvio padro)
Parmetro Dose única (n=18) Dose múltipla (n=18)
Cmx (mg/ ml) 1,9 (0,8) 2,27 (0,71)
Tmx (horas)* 1,0 (0,5-4,0) 1,0 (0,5-3,0)
AUC (0-24) (mg.h/ml) 8,25 (2,6) 12,5 (5,4)
t1/2 Terminal (horas) 7,16 (1,3) 9,81 (1,9)
C24 h (mg / ml) 0,03 (0,013) 0,07 (0,051)
* valores medianos Cmx: concentração plasmática máxima Tmx: tempo para Cmx AUC: rea sob a curva de concentração x tempo T1/2: meia-vida plasmática terminal C24h: concentração plasmática 24 horas após a dose
O pico mdio e as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio foram 2,9 (+ 1,55) e 0,2 mg/ml (+ 0,22) após 3 a 5 dias de Administração de dose única diária de 800 mg de KETEKR (Telitromicina) numa população de 219 pacientes.
Distribuição:
A ligação total proteína "in vitro" de aproximadamente 60% a 70% e primariamente relacionada é albumina sérica humana. A ligação protica não modificada em voluntários idosos e em pacientes com insuficiência hepática.
O volume de distribuição de 2,9 L/Kg após infusão intravenosa de telitromicina.
As concentrações de telitromicina observadas nos tecidos respiratérios, nos leuccitos e nos macrfagos alveolares são maiores do que a concentração inibitéria mínima (CIM) para a telitromicina contra os patégenos respiratérios indicados. O fármaco permaneceu 48 horas após a dose no líquido epitelial de revestimento e nos macrfagos alveolares.
As concentrações de telitromicina na mucosa brônquica, no líquido epitelial de revestimento e nas amgdalas após dose única diária de 800 mg de telitromicina durante 5 dias, estáo demonstradas na tabela abaixo:
Concentração média da Telitromicina
Horas Pós-dose Tecido e fluido Plasma Variação
Mucosa bronquial 2 12 24 3,88* 1,41* 0,78* 1,86 0,23 0,08 2,11 6,33 12,11
líquido epitelial de revestimento 2 12 24 14,89 3,27 0,84 1,86 0,23 0,08 8,57 13,8 14,41
Macrfagos alveolares 2 8 24 65 100 41 1,07 0,605 0,073 55 180 536
Amgdala 3 12 24 3,95* 0,88* 0,72* 1,22 0,23 0,058 3,38 7,1 13,1
* unidade em mg/Kg
A telitromicina atinge rapidamente concentrações elevadas nos leuccitos, dos quais eliminada mais lentamente do que no plasma. A média da concentração máxima leucocitéria da telitromicina foi de 72,1 mg/ml e manteve-se em 14,1 mg/ml 24 horas após 5 dias de administrações repetidas de 600 mg, uma vez ao dia. após 10 dias de administrações repetidas de 600 mg, uma vez ao dia, a concentração leucocitéria foi de 8,9 mg/ml 48 horas após a administração da última dose.
Concentrações elevadas foram obtidas nos leuccitos e macrfagos alveolares, o que pode contribuir para a distribuição do fármaco aos tecidos inflamados.
Tipo de célula Horas Pós-dose Dose (mg) n Concentração mg/ml
Intracelular Plasma Variação
Leuccitos 2 6 12 24 600 600 600 600 5 5 5 55 64,6 72,1 39,4 14,1 0,775 0,201 0,049 0,014 87 380 1046 1085
Macrfagos alveolares 2 8 24 800 800 800 5 6 6 65 100 41 1,07 0,605 0,073 55 180 536
Metabolismo:
A telitromicina metabolizada principalmente pelo fgado. O principal componente circulante no plasma após a administração de uma dose de 800 mg radiomarcada foi o composto principal, representando 56,7% da AUC total de telitromicina. O principal metabólito representa aproximadamente 12,6% da AUC de telitromicina. Outros três metabólitos foram detectados no plasma, representando 3% ou menos da AUC de telitromicina.
A telitromicina metabolizada principalmente pelas isoenzimas CYP450 e por vias não dependentes de CYP450.
Eliminação:
após a administração oral de telitromicina radiomarcada, 76% da radioatividade foi recuperada nas fezes e 17% na urina. Aproximadamente 1/3 da telitromicina foi eliminada na forma inalterada; 20% nas fezes e 12% na urina. O "clearance" total de aproximadamente 70 L/h, sendo o "clearance" renal responsável por 17%.
Populações Especiais:
A farmacocinética da telitromicina semelhante em homens e mulheres.
Farmacocinética na insuficiência hepática
Em um estudo de dose única com 12 pacientes com insuficiência hepática leve a severa, as concentrações plasmáticas máximas e a AUC da telitromicina não foram afetadas quando comparadas aos voluntários sadios.
Um aumento compensatério na eliminação renal foi demonstrado nestes pacientes, quando comparado a grupos equivalentes em idade e sexo de voluntários sadios.
Farmacocinética na insuficiência renal
Em um estudo de dose única com 20 pacientes com insuficiência renal leve a severa, os valores da Cmx e AUC aumentaram em uma média de 37-38% e 41-52%, respectivamente, quando comparados aos voluntários sadios.
Em pacientes com insuficiência renal no estágio terminal em hemodilise (n=10), os valores mdios da Cmx e AUC foram semelhantes quando comparados aos voluntários sadios.
Pacientes idosos
Em indivíduos com idade acima de 65 anos de idade (n=20), a concentração plasmática máxima e a AUC da telitromicina aumentaram 30% e 40%, respectivamente, em comparação aos indivíduos com menos de 65 anos de idade (n=142).
Em indivíduos com idade entre 65 e 92 anos (n=14), a concentração plasmática máxima e a AUC da telitromicina aumentaram 100% em comparação aos indivíduos adultos sadios com idade entre 19 e 29 anos (n=12) após dose única diária de 800 mg durante 10 dias.
Durante os estudos fase III, os voluntários idosos receberam a mesma dose de telitromicina (800 mg) em comparação aos voluntários mais jovens, sendo que nenhuma diferena na segurança e eficácia foi observada entre os grupos.
Pacientes pediátricos
A farmacocinética da telitromicina em pacientes com 13 a 17 anos de idade (n=18), demonstrou ser semelhante quela observada nos voluntários adultos sadios.
A farmacocinética da telitromicina em pacientes pediátricos menores de 12 anos de idade ainda não foi estudada.
Dados de segurança pré-clínica
Carcinogenicidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para determinar o potencial carcinogúnico.
Toxicidade reprodutiva
A telitromicina não foi teratogênica em ratos e coelhos. Em doses maiores do que 150 mg/Kg e 20 mg/Kg em ratos e coelhos, respectivamente, a toxicidade materna resultou em um retardo na maturação fetal.
Pequenas reduções no ndice de fertilidade foram observadas em ratos após Administração parenteral de doses maiores do que 150 mg/Kg.
Genotoxicidade
A telitromicina não demonstrou evidência de genotoxicidade em quatro testes: mutação genética em células bacterianas, mutação genética em células de mamferos, aberração cromossmica em linfcitos humanos e testes de microNúcleos em camundongos.
Outras toxicidades
A telitromicina foi avaliada em estudos de toxicidade de doses repetidas em ratos, ces e macacos, em um perãodo de 1, 3 e 6 meses de duração e foi demonstrado que o fgado foi o alvo principal para a toxicidade com elevações das enzimas hepáticas, fosfolipidose e evidência histológica de dano. Estes efeitos tenderam a reversibilidade após a interrupção do tratamento com a telitromicina.
Estas doses correspondem s exposições plasmáticas que, com base na fração livre do fármaco os níveis de nenhum efeito adverso observado (NOEL) variaram entre 1,6 a 13 vezes exposição clínica esperada.
Estudos farmacológicos demonstraram efeito no prolongamento tanto do intervalo QTc de ces quanto na duração do potencial de ação das fibras Purkinje de coelhos "in vitro". Estes efeitos foram observados em concentrações de fármaco livre equivalentes a 8-13 vezes quelas circulantes no uso clínico.
Dados de eficácia clínica
A eficácia e segurança de KETEKR (Telitromicina) após a administração de dose única diária de 800 mg foram estudadas em 2383 pacientes no estudo clínico fase III para 4 indicações: pneumonia adquirida na comunidade, exarcebação bacteriana aguda da bronquite crônica, sinusite aguda e amigdalite/faringite.
KETEKR (Telitromicina) demonstrou ser eficaz utilizando-se parâmetros de cura clínica e erradicação bacteriana contra os seguintes patégenos: S.pneumoniae, incluindo cepas resistentes penicilina G e eritromicina A, H.influenzae, M.catarrhalis, S.aureus, S.pyogenes, C.pneumoniae, L.pneumophila e/ou M.pneumoniae.

Informações ao paciênte

Ação esperada do medicamento: KETEKR (Telitromicina) é um novo agente antibacteriano pertencente aos quetoldeos, indicado para o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade, exacerbação aguda da bronquite crônica e sinusite aguda em pacientes com 18 anos de idade ou mais. KETEKR (Telitromicina) também é indicado para o tratamento de amigdalite/faringite em pacientes com 13 anos de idade ou mais.
Cuidados de armazenamento: KETEKR (Telitromicina) deve ser armazenado dentro da embalagem original em temperatura ambiente (15-30ºC).
Prazo de validade: vide cartucho. Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de us-lo. Nunca use medicamentos com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial sua Saúde. Antes de utilizar o medicamento confira o nome na embalagem para não haver enganos. Não utilize KETEKR (Telitromicina) caso haja sinais de violação e/ ou dano da embalagem.
Gravidez e Lactação: informe seu médico a Ocorrência de gravidez na vigncia do tratamento ou após o seu trmino. Informar ao médico se estiver amamentando. Dados clínicos muito limitados não permitem que qualquer conclusão sobre o uso do produto durante a gravidez seja estabelecida. Desta forma, a telitromicina não deve ser utilizada durante a gravidez, a não ser que os benefícios esperados paciente superem os possveis riscos fetais. A telitromicina não deve ser administrada durante a lactação.
Cuidados de Administração: Siga corretamente as instruções do seu médico respeitando sempre os horrios, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
reações adversas: as reações adversas relatadas basearam-se nos dados dos estudos clínicos de fase III, sendo que as mais comuns foram: diarreia, náusea, vômito, dor gastrintestinal, flatulência, aumento das enzimas hepáticas, vertigem, dor de cabeça, alterações do paladar e candidase vaginal. também foram relatadas outras reações adversas, porêm com menor frequência. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradveis, bem como quaisquer outros sinais ou sintomas. Para maiores informaçães consulte o item Informaçães Técnicas - reações Adversas.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. ingestão concomitante com outras substâncias: o médico deve ser informado sobre outros medicamentos que o paciente estiver tomando. Para maiores informaçães, consulte o item das Informaçães Técnicas - Interações Medicamentosas:.
Contra-Indicaçõese precauções: KETEKR (Telitromicina) É contra indicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade telitromicina ou qualquer dos agentes antibacterianos macrolídeos ou qualquer componente da fórmula.
O uso concomitante da telitromicina está contra indicado com as seguintes substâncias: cisaprida, pimozida, astemizol e terfenadina.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. Para maiores informaçães, consulte os itens das Informaçães Técnicas: Contra-Indicaçõese Precauções.
Efeitos sobre a habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas: a telitromicina pode causar efeitos indesejáveis que podem reduzir a capacidade para a conclusão de determinadas atividades. Os pacientes devem ser informados sobre o potencial para estes efeitos indesejáveis e devem ser advertidos para avaliarem como reagem ao uso deste medicamento antes de dirigirem ou operarem máquinas.
NO TOME Remédio SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico. PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.

Interação Medicamentosa :

Alimentos: não existe nenhuma interação com alimentos. KETEKR (Telitromicina) pode ser administrado com ou sem alimentos.
Efeito de outros medicamentos sobre a telitromicina: "in vitro", a telitromicina é uma inibidora da CYP2D6 e CYP3A4. a administração concomitante de medicamentos metabolizados principalmente por essas enzimas pode causar aumento das concentrações plasmáticas, possivelmente resultando em aumento de eventos adversos. Deve-se ter cautela durante a administração concomitante de outros medicamentos que sejam substratos para a CYP3A4 ou CYP2D6.
A telitromicina metabolizada principalmente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e em menor extensão pelo citrocromo P450 1A (CYP1A).
O efeito da telitromicina sobre os medicamentos a seguir foram testados nos estudos de farmacologia clínica:
Cisaprida: as concentrações plasmáticas máximas da cisaprida (um agente com potencial para aumentar o intervalo QT) no estado de equilíbrio foram aumentadas em 2 vezes quando administrada concomitantemente com doses repetidas de telitromicina, resultando em um aumento significativo do QTc. Portanto, a administração concomitante de telitromicina e cisaprida É contra-indicada.
Digoxina: demonstrou-se que a telitromicina aumenta as concentrações plasmáticas da digoxina. Os níveis plasmáticos foram aumentados 21% em voluntários sadios. Não houve nenhuma alteração significativa nos parâmetros do ECG e nenhum sinal de toxicidade por digoxina foi observado. Contudo, a monitorização do nível de digoxina sérica deve ser considerada durante a administração concomitante de digoxina e telitromicina.
Estatinas: quando a sinvastatina foi administrada concomitantemente ao KETEKR (Telitromicina), houve um aumento de 5,3 vezes na Cmx da sinvastatina e de 8,9 vezes na AUC da sinvastatina, um aumento de 15 vezes na Cmx da sinvastatina cida e de 12 vezes na AUC da sinvastatina cida. A interação observada em média da mesma ordem de magnitude daquela observada com a eritromicina. Deve-se ter cautela quando da administração concomitante de KETEKR (Telitromicina) em pacientes tratados com sinvastatina. Em particular, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados para se detectar qualquer sinal ou sintoma de miopatia, visto que o risco de miopatia pode ser aumentado com níveis elevados de sinvastatina. Com base nos resultados destes estudos, nas propriedades farmacocinéticas de outras estatinas e nas Interações relatadas para outras estatinas devido à inibição do CYP3A4, KETEKR (Telitromicina) pode produzir uma interação semelhante com lovastatina, uma menor interação com a atorvastatina, portanto, deve-se empregar precauções semelhantes. Não se sabe se a pravastatina e a fluvastatina são metabolizadas pela CYP3A4, portanto, não esperada nenhuma interação.
Teofilina: não há nenhuma interação farmacocinética clinicamente relevante entre telitromicina e teofilina (administrada como formulação de liberação prolongada). Entretanto, a administração de ambos os fármacos deve ser separada por um intervalo de uma hora, para diminuir os efeitos gastrintestinais semelhantes.
Itraconazol e cetoconazol: estudos de interação com doses múltiplas de itraconazol e cetoconazol em voluntários jovens, dois inibidores da CYP3A4, mostraram que a concentração plasmática máxima de telitromicina aumentou respectivamente 1,22 e 1,51 vezes e a AUC respectivamente 1,54 e 2,0 vezes. A meia-vida terminal da telitromicina permaneceu inalterada tanto na presença do itraconazol quanto do cetoconazol. Estas alterações farmacocinéticas da telitromicina não necessitam de ajuste posológico, já que a exposição telitromicina se mantém dentro de um intervalo bem tolerado.
Varfarina: não existe evidência de interação farmacodinâmica ou farmacocinética da telitromicina com a varfarina em voluntários sadios.
Contraceptivos orais: não existe interação farmacodinâmica ou interação farmacocinética com contraceptivos orais trifísico s de baixa dose.
Ranitidina, antiácidos: não existe interação clinicamente relevante da telitromicina com a ranitidina e antiácidos contendo hidróxido de alumínio e magnésio.
Paroxetina: não existe interação farmacocinética da telitromicina com a paroxetina, um substrato da CYP2D6.
Benzodiazepúnicos: a administração concomitante da telitromicina com o midazolam intravenoso ou oral resultou em um aumento de 2 e 6 vezes, respectivamente, na AUC do midazolam devido a inibição do metabolismo do midazolam dependente da CYP3A4. Os pacientes devem ser monitorizados com a administração concomitante do midazolam e o ajuste posológico de midazolam deve ser considerado, se necessário. Deve-se ter precaução no uso de outros benzodiazepúnicos, que sejam metabolizados pela CYP3A4 (ex. triazolam e em menor extensão, alprazolam).
improvável a interação com a telitromicina para aqueles benzodiazepúnicos não metabolizados pela CYP3A4 (temazepam, nitrazepam, lorazepam).
Sotalol: KETEKR (Telitromicina) tem demonstrado diminuir a Cmx em 34% e a AUC do sotalol em 20%, devido a diminuição da absorção.
O efeito da telitromicina sobre os medicamentos a seguir não foi estudado, porêm, tem-se relatado com os macrolídeos:
Derivados alcalóides do ergot (tais como ergotamina e diidroergotamina): relatou-se vasoconstrição grave ("ergotismo") com possível necrose das extremidades quando da associação de antibióticos macrolídeos e alcalóides do ergot vasoconstritores. até que dados adicionais sejam obtidos com relação a interação desta classe medicamentosa quando KETEKR (Telitromicina) for concomitantemente administrado, deve-se proceder cuidadosa monitorização para os sinais de vasospasmo perifrico, sendo recomendado disestesia nestes pacientes.
Pimozida, astemizol, terfenadina: relatou-se que os macrolídeos alteram o metabolismo destes farmcos e aumentam seus níveis séricos, podendo resultar em prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas, incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e "torsades de pointes".
Por analogia, a administração concomitante da telitromicina e qualquer um destes fármacos É contra-indicada.

Outras Interações

fármacos metabolizados pelo citocromo P450, tais como: quinidina, carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, disopiramida e fenitona;
Elevação dos níveis séricos destes fármacos podem ser observados quando concomitantemente administrados com a telitromicina.
O tratamento com KETEKR (Telitromicina) deve ser evitado durante e 2 semanas após o tratamento com indutores da CYP3A4 (tais como: rifampicina, fenitona, carbamazepina e infusão de St John).

Pacientes Idosos

Não é necessário ajuste posológico em pacientes idosos, quando baseado na idade isoladamente.
Atenção: este é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

Precauções e Advertências

Assim como ocorre com praticamente todos os agentes antibacterianos, a diarreia, particularmente se for grave, persistente e/ ou com sangue, durante ou após o tratamento com a telitromicina, pode ser provocada por colite pseudomembranosa. Em caso de suspeita de colite pseudomembranosa, deve-se interromper imediatamente o tratamento com KETEKR (Telitromicina) e deve-se instituir medidas de suporte e/ ou tratamento específico nestes pacientes.
A telitromicina pode ter o potencial de prolongar o intervalo QTc no eletrocardiograma em alguns pacientes. O prolongamento do intervalo QTc pode resultar em risco aumentado para arritmias ventriculares, incluindo "torsades de pointes". Portanto, a administração de telitromicina deve ser evitada em pacientes com prolongamento congnito do intervalo QTc, com hipopotassemia não corrigida ( 3 mmol/L (mEq/L)), hipomagnesemia, bradicardia (< 50 bpm) e/ou em pacientes recebendo agentes antiarrtmicos classe IA (ex. quinidina e procainamida) ou classe III (ex.dofetilida).
Nos estudos clínicos, o efeito no intervalo QTc foi pequeno (média de aproximadamente 1 mseg). Nos estudos clínicos de comparação, os efeitos foram semelhantes queles observados com a claritromicina com uma variação do intervalo QTc > 30 mseg em 7,6% e 7,0% dos casos, respectivamente. Nenhum dos pacientes em qualquer grupo desenvolveu variação do intervalo QTc > 60 mseg. Não houve nenhum relato de "torsades de pointes" ou de outras arritmias ventriculares srias ou de sncope relacionada ao programa clínico e nenhum risco foi identificado nos sub-grupos de pacientes.
Gravidez: a telitromicina não foi teratogênica em ratos ou em coelhos. Em doses maiores do que 150 mg/Kg e 20 mg/Kg em ratos e coelhos, respectivamente, a toxicidade materna resultou em maturação fetal retardada.
Não existem dados disponíveis em humanos. Entretanto, a telitromicina não deve ser utilizada durante a gravidez, a não ser que os benefícios esperados paciente superem os possveis riscos fetais.
Lactação:
A telitromicina excretada no leite materno em animais. Não existem dados correspondentes disponíveis em humanos. A telitromicina não deve ser utilizada durante a lactação, a não ser que os benefícios esperados paciente superem os possveis riscos fetais.
Efeitos sobre a habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas: a telitromicina pode causar efeitos indesejáveis que podem reduzir a capacidade para a conclusão de determinadas atividades. Os pacientes devem ser informados sobre o potencial para estes efeitos indesejáveis e devem ser advertidos para avaliarem como reagem ao uso deste medicamento antes de dirigirem ou operarem máquinas.
A segurança e eficácia da telitromicina em crianças menores de 12 anos de idade ainda não foram estabelecidas.

Superdosagem :

Em caso de superdosagem aguda, deve-se providenciar o esvaziamento gástrico, pela indução de vômito ou lavagem gástrica. Os pacientes devem ser cuidadosamente observados (ex.: ECG, eletrôlitos), devendo-se empregar tratamento sintomático e de suporte.
Deve-se manter hidratação adequada.

Fabricante :

Aventis Pharma Ltda.

Rua Conde Domingos Papaiz, 413 Vl. Areião
Suzano, SP

Tel: 0800-703-0014

Medicamentos do mesmo fabricante :

Aerodiol, Digesan, Ketek


Advertências :

Leia atentamente a bula antes de tomar qualquer medicamento.

Caso tenha alguma dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para você e não deve ser dado a outras pessoas; o medicamento pode prejudicial, mesmo a pessoas que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar qualquer efeito secundário não mencionados nesta bula, informe o seu médico ou farmacêutico.

Esta bula pode ser utilizada apenas como uma referência secundária e informativa, pois trata-se de um registro histórico deste medicamento, portanto apenas a bula que acompanha o medicamento está atualizada de acordo com a versão comercializada. Sendo assim este texto não pode substituir a leitura da bula original.

O ministério da saúde adverte:

A auto-medicação pode fazer mal à sua saúde, lembre-se, a informação é o melhor remédio

Como descartar os medicamentos :

Todo medicamento, por conter diversas substâncias químicas, podem representar perigo ao meio ambiente e as pessoas, caso descartados incorretamente.

Nunca despeje líquidos no ralo ou em vasos sanitários, pois podem contaminar águas, mesmo no caso de cidades que contem com usinas de tratamento.

Os medicamentos são produtos que de maneira nenhuma devem ser consumidos fora do prazo de validade.

Informe-se sobre os locais que fazem a coleta adequada dos medicamentos vencidos. O sistema é parecido com o descarte de eletrônicos. Os laboratórios e postos de saúde são responsáveis pelo descarte apropriado para os remédios e algumas farmácias também recolhem os produtos.

Ampolas, seringas, agulhas e frascos de vidro danificados devem ser entregues à farmácia em uma sacola diferente daquela que contém restos de remédios

As embalagens dos medicamentos não devem ser reaproveitadas para o armazenamento de outras substâncias de consumo devido à potencial contaminação residual.

Como conservar seus medicamentos da melhor forma :

Mantenha o produto na embalagem original, tampado, guardado em lugar fresco e seco, ao abrigo da luz, de radiações e de calor excessivo.

No caso de cápsulas, não retire o sachê de sílica do interior da embalagem.

Mantenha-o longe do alcance de crianças.

Manuseie-o com as mãos limpas.

Se a embalagem contiver a etiqueta “Fórmula Fracionada”, siga a orientação descrita na etiqueta

O peso/volume do produto corresponde aquele discriminado no rótulo. A capacidade da embalagem pode ser maior do que seu conteúdo

Limpeza: essencial em qualquer situação. Mantenha os medicamentos livres de pó, partículas e mofo.

Medicamentos devem ser armazenados isoladamente de cosméticos, produtos de limpeza, perfumaria, etc.

Os medicamentos devem ser guardados em salas protegidas da entrada de insetos, roedores e aves.

Caso observe alteração de cor, odor, ou consistência, procure seu farmacêutico.

Emagrecimento e Aumento de Massa Muscular