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Fortovase - Bula

Esta bula é um registro histórico do medicamento descrito abaixo, meramente informativo e destinado ao público em geral.

Princípio ativo : Saquinavir.

Apresentação :

Ingrediente ativo: saquinavir
Excipientes: Cadeia média mono e digliceródica, polividona, dl-a -tocoferol, gelatina, glicerol, dióxido de titânio, xido de ferro amarelo, xido de ferro vermelho

Indicação : Fortovase (Saquinavir), em combinação com agentes anti-retrovirais, é indicado para o tratamento de pacientes adultos infectados pelo HIV-1.

Efeito Colateral :

A segurança do Fortovase (Saquinavir) foi pesquisada em mais de 500 pacientes que receberam a droga ou como monoterapia ou em combinação com agentes anti-retrovirais. A maioria dos eventos adversos foram de intensidade leve. Os eventos adversos relatados com maior frequência entre pacientes tratados com Fortovase (Saquinavir) foram: diarreia, náusea, desconforto abdominal e dispepsia.
Eventos clínicos adversos de intensidade pelo menos moderada relatados em mais de 2% dos pacientes num estudo aberto para avaliar a segurança (NV15182) e num estudo duplo cego comparativo entre Fortovase (Saquinavir) e Invirase (Mesilato de saquinavir) (NV15355) está resumido na tabela 1.

Contra indicação :

Fortovase (Saquinavir) É contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao saquinavir ou a quaisquer dos componentes contidos na cápsula.
Fortovase (Saquinavir) não deve ser administrado com a terfenadina, com o astemizol e a cisaprida (vide "Interações Medicamentosas:").
Fortovase (Saquinavir) É contraindicado em pacientes com disfunção hepática severa.

Precauções e Advertências

Os pacientes devem ser informados que saquinavir não é a cura da infecção pelo HIV e que podem continuar adquirindo doenças associadas à infecção avançada pelo HIV, incluindo as infecções oportunistas. Os pacientes também devem saber que podem experimentar toxicidade associada medicamentos administrados concomitantemente.
Diabetes mellitus e hiperglicemia: Diabetes mellitus de incio recente, hiperglicemia ou exacerbação de diabetes mellitus existente foram relatados em pacientes recebendo inibidores de protease. Em alguns destes a hiperglicemia foi severa e em alguns casos foi também associada com cetoacidose. Muitos pacientes tinham condições clínicas complexas, algumas das quais requeriam terapia com agentes que tinham sido associadas com o desenvolvimento de diabetes mellitus ou hiperglicemia. Uma relação causal entre terapia com inibidores de protease e desenvolvimento de hiperglicemia não foi estabelecida.
Pacientes com Hemofilia: Foram descritos casos de aumento das hemorragias, incluindo hematomas cutâneos espontneos e hemartrose, em hemofólicos do tipo A e B tratados com inibidores da protease. Em alguns pacientes, fator VIII adicional foi administrado. Em mais da metade dos casos relatados, o tratamento com os inibidores da protease foi continuado ou reintroduzido caso o tratamento tinha sido descontinuado. Uma relação causal não foi claramente estabelecida. Desta maneira, os pacientes hemofólicos devem estar cientes da possibilidade de um aumento de sangramento.
Interação com Ritonavir: As concentrações plasmáticas de saquinavir aumentam quando administrado simultaneamente com o ritonavir. Em alguns casos, a administração concomitante de saquinavir e ritonavir levou a eventos adversos severos, principalmente cetoacidose diabtica e distúrbios hepáticos, especialmente em pacientes com doença hepática preexistente. Portanto, terapia combinada de saquinavir e ritonavir deve ser usada com cautela. (vide "Interações Medicamentosas:")
Interação com rifampicina e rifabutina: Fortovase (Saquinavir) não deve ser administrado concomitante rifampicina ou rifabutina pois essa associação resulta numa significativa redução da concentração plasmática de saquinavir (vide "Interações Medicamentosas:").
Interação com inibidores da HMG-CoA redutase: As concentrações plasmáticas de inibidores da HMG-CoA redutase, principalmente os que são metabolizados pelo citocromo P450 3A4 tais como a sinvastatina e a lovastatina, podem potencialmente aumentar se co-administrados ao saquinavir (vide "Interações Medicamentosas:"). Visto que concentrações elevadas de sinvastatina e lovastatina podem causar, em casos raros, eventos adversos graves tais como mialgia e rabdomilise, a associação de saquinavir a essas duas drogas deve ser evitada.
Insuficiência hepática: Em casos de insuficiência hepática leve, nenhum ajuste prvio da dose recomendada necessário. O uso de Fortovase (Saquinavir) por pacientes com insuficiência hepática moderada não foi estudado. Na ausência destes estudos, cuidados devem ser tomados, pois podem ocorrer aumentos nos níveis de saquinavir. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, há relatos de exacerbação de disfunção hepática crônica, incluindo hipertensão portal, em pacientes com hepatite B ou C, cirrose ou outras anormalidades hepáticas subjacentes (vide "Contra-indicações").
Insuficiência renal: O clearance renal constitui apenas uma via de eliminação secundária. Portanto, nenhum ajuste na dose inicial necessário para pacientes com insuficiência renal. Entretanto, pacientes com insuficiência renal severa não foram estudados, e cuidados devem ser tomados quando prescreve-se saquinavir para esta população.
Pacientes idosos e jovens: A segurança e eficácia do saquinavir em pacientes infectados pelo HIV menores do que 16 anos não foi estabelecida. Da mesma forma, também não foi estabelecida em pacientes maiores que 60 anos infectados pelo HIV.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas: Não É conhecido se o saquinavir tem um efeito na habilidade de dirigir e usar máquinas.
Interação com midazolam: As concentrações plasmáticas de midazolam aumentam quando co-administrado ao saquinavir. Portanto, a associação de saquinavir e midazolam ou outro sedativo potente metabolizado pelo CYP3A4 (por ex. triazolam) deve ser usada com cautela.
Gravidez e lactação
Avaliações de estudos experimentais em animais não indicou efeitos nocivos diretos ou indiretos com respeito ao desenvolvimento do embrio ou do feto, o curso da gravidez e sobre o desenvolvimento peri e Pós-natal. A experiência clínica em mulheres grávidas limitada. O saquinavir Deverá ser administrado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justifiquem os possveis riscos ao feto.
Não existem dados disponíveis em humanos ou em animais de Laboratório quanto secreção do saquinavir no leite materno. O potencial para reações adversas ao saquinavir em lactentes não pode ser medido e, portanto, a amamentação deve ser descontinuada previamente ao recebimento do saquinavir. Especialistas recomendam que mulheres infectadas pelo HIV não amamentem seus filhos em nenhuma circunstância, a fim de evitar a transmissão do HIV.
Interações Medicamentosas:
O metabolismo do saquinavir mediado pelo citocromo P450, com a enzima especfica, CYP 3A4, responsável por 90% do metabolismo hepático. Além disso, saquinavir é um substrato da glicoproteína-p (P-gp). Portanto, drogas que compartilham esta via metabólica ou modificam a atividade da CYP 3A4 e/ou P-gp, podem modificar a farmacocinética do saquinavir. Da mesma maneira, saquinavir também pode modificar a farmacocinética de outras drogas que sejam substrato do CYP3A4 ou da P-gp.
Estudos de Interações de vrias drogas foram completados com Fortovase (Saquinavir) e Invirase (Mesilato de saquinavir). Os resultados estáo apresentados primeiramente para estudos com Fortovase (Saquinavir) e então para estudos com Invirase (Mesilato de saquinavir). Observações a partir de estudos de Interações de drogas com Invirase (Mesilato de saquinavir) podem não ser preditivos para Fortovase (Saquinavir).
Estudos de interação realizados com Fortovase (Saquinavir)
Indinavir: Administração concomitante de indinavir com Fortovase (Saquinavir) (800 mg ou 1200 mg em dose única) resultaram em um aumento de 620% ou 364% na AUC plasmática do saquinavir, respectivamente. Atualmente, não há nenhum dado de segurança e eficácia disponível a partir do uso desta combinação.
Nelfinavir: a administração concomitante de uma única dose de 1200 mg de saquinavir no quarto dia de doses múltiplas de nelfinavir (750 mg, três vezes ao dia) a 14 pacientes infectados pelo HIV, resultou em valores de AUC e Cmx de saquinavir que foram 392% e 179% maiores do que aqueles vistos com saquinavir isoladamente. Administração concomitante de uma única dose de 750 mg de nelfinavir no quarto dia de múltiplas doses de saquinavir (1200 mg, três vezes ao dia) aos mesmos pacientes resultou em valores da AUC do nelfinavir que foram 18% maiores do que aqueles vistos com nelfinavir sozinho, os valores da Cmx permaneceram inalterados.
Ritonavir: Em grupos de 8 voluntários sadios, a administração concomitante de ritonavir (200 mg, duas vezes ao dia; 300 mg, duas vezes ao dia; 400 mg, duas vezes ao dia) e Fortovase (Saquinavir) 800 mg, duas vezes ao dia resultou em respectivos 1589%, 1981% e 2158% de aumento na AUC em estado de equilíbrio do saquinavir comparado com monoterapia com Fortovase (Saquinavir) (800 mg, duas vezes ao dia). A farmacocinética do ritonavir não foi afetada pela administração concomitante do Fortovase (Saquinavir). Num estudo comparativo cruzado demonstrou que as exposições plasmáticas alcançadas com Invirase (Mesilato de saquinavir) (400 mg, duas vezes ao dia) e ritonavir (400 mg, duas vezes ao dia) são similares quelas atingidas com Fortovase (Saquinavir) (400 mg, duas vezes ao dia) e ritonavir (400 mg, duas vezes ao dia). Num estudo em que saquinavir e ritonavir foram usados em terapia combinada por até 24 semanas, doses de ritonavir maiores do que 400 mg, duas vezes ao dia ou doses de ritonavir e saquinavir maiores do que 400 mg, duas vezes ao dia foram associadas com aumento dos efeitos adversos.
Claritromicina: Administração concomitante de claritromicina (500 mg, duas vezes ao dia) e Fortovase (Saquinavir) 1200 mg, três vezes ao dia, a voluntários sadios resultou em valores da AUC e Cmx do saquinavir em estado de equilíbrio que foram 177% e 187% maiores do que aqueles observados com saquinavir isoladamente. Os valores do AUC e Cmx da claritromicina foram aproximadamente 40% maiores do que aqueles observados com claritromicina isoladamente. Nenhum ajuste de dose necessário quando os dois fármacos são administrados simultaneamente nas doses estudadas.
Cetoconazol: A co-Administração de cetoconazol 400 mg, uma vez ao dia, e Fortovase (Saquinavir) 1200 mg, três vezes ao dia, a 12 voluntários sadios do sexo masculino, aumentou a exposição do saquinavir no estado de equilíbrio (7. dia do tratamento) em 190% e 171% baseado na AUC(0-8) e na Cmx(0-8) respectivamente. A exposição de cetoconazol praticamente não se alterou (redução de 6% na AUC(0-8) e aumento de 1% na Cmx(0-8)). Não é necessário um ajuste de dose quando as duas drogas são associadas nas doses estudadas e por tempo limitado.
Sildenafil: A co-Administração de Fortovase (Saquinavir) (1200 mg, 3 vezes ao dia) ao sildenafil (100 mg dose única), que é um substrato do CYP3A4, resultou num aumento de 140% na Cmx de sildenafil e de 210% na AUC. Sildenafil não interferiu na farmacocinética do saquinavir. Quando co-administrados deve-se considerar uma redução na dose inicial de sildenafil.
Terfenadina: Administração concomitante de terfenadina e Fortovase (Saquinavir) resultaram em aumento dos valores da AUC da terfenadina que foram associados ao prolongamento do intervalo QTc. Fortovase (Saquinavir) não deve ser administrado simultaneamente com a terfenadina, cisaprida ou astemizol.
Midazolam: A co-Administração de uma dose única de midazolam de 7,5 mg após 5 dias de uso de Fortovase (Saquinavir) 1200 mg, 3 vezes ao dia para 6 voluntários sadios, aumentou em 41 a 90% a biodisponibilidade do midazolam, a Cmx em 235% e a AUC em 514%. Os voluntários tiveram prejuzo nas funções psicomotoras e um aumento nos efeitos sedativos. Conseqentemente, a dose oral de midazolam deve ser bastante reduzida quando administrado em conjunto com Fortovase (Saquinavir) e essa combinação deve ser usada com precaução. Quando combinado com midazolam por via intravenosa (0,05 mg/kg), o saquinavir reduziu a depuração plasmática do midazolam em 56% e aumentou sua meia-vida de eliminação de 4,1 para 9,5 horas. No entanto, midazolam por via intravenosa pode ser administrado em combinação com o Invirase (Mesilato de saquinavir) sendo recomendada uma redução de 50% na dose (vide "Precauções e Advertências").
Rifabutina: A co-Administração de rifabutina 300 mg, uma vez ao dia, e Fortovase (Saquinavir) 1200 mg, três vezes ao dia, a 14 pacientes infectados pelo HIV, reduziu a concentração de equilíbrio do saquinavir (no 10 dia de tratamento) em 47% e 31% baseado na AUC(0-8) e na Cmx(0-8), respectivamente. A concentração de rifabutina aumentou em 44% baseada na AUC(0-24) e em 45% baseada na Cmx(0-24) no mesmo grupo de pacientes. Devido a esses resultados, saquinavir e rifabutina não devem ser administrados concomitantemente (vide "Precauções e Advertências").
Rifampicina: A co-Administração de rifampicina 600 mg, uma vez ao dia e Fortovase (Saquinavir) 1200 mg, três vezes ao dia, para 14 voluntários sadios do sexo masculino, reduziu a concentração de saquinavir no estado de equilíbrio (14 dia de tratamento) em 70% e 65% baseado na AUC(0-8) e na Cmx(0-8), respectivamente. Devido a esses resultados, saquinavir e rifampicina não devem ser administrados concomitantemente (vide "Precauções e Advertências").
Efavirenz: A co-Administração de efavirenz (600 mg) e Fortovase (Saquinavir), 1200 mg três vezes ao dia, para 12 indivíduos reduziu a AUC de saquinavir em 62% e a Cmx em 50%. As concentrações de efavirenz também foram levemente reduzidas (aproximadamente 12%). Devido a esses resultados, saquinavir não deve ser administrado como único inibidor de protease associado ao efavirenz.
Suco de grapefruit: Administração concomitante de 600 mg de saquinavir e o suco base de grapefruit em concentração quadruplicada em Administração única em voluntários sadios resultou num aumento de 54% na exposição ao saquinavir. Este aumento não parece ser clinicamente relevante e nenhum ajuste na dose de saquinavir recomendada.
Estudos de interação realizados com Invirase (Mesilato de saquinavir)
Zalcitabina e zidovudina: O uso concomitante de Invirase (Mesilato de saquinavir) com zalcitabina e/ou zidovudina foi pesquisado em adultos. A absorção, distribuição e eliminação de cada uma das drogas foi inalterada quando elas foram usadas conjuntamente.
Ranitidina: há um aumento na exposição quando o Invirase (Mesilato de saquinavir) foi dosado na presença de ranitidina e alimento, em relação ao Invirase (Mesilato de saquinavir) administrado isoladamente com alimento. Isto resultou em valores 67% maiores da AUC.
Delavirdina: A co-Administração de delavirdina e Invirase (Mesilato de saquinavir) resultou num aumento de 348% na AUC de Invirase (Mesilato de saquinavir). Atualmente há poucos dados de segurança e nenhum dado de eficácia dessa combinação. Num estudo preliminar e pequeno, houve um aumento nos níveis das enzimas hepatocelulares em 13% dos indivíduos nas primeiras semanas de uso dessas drogas associadas (6% grau 3 ou 4). Alterações hepáticas devem ser monitoradas com frequência quando essa associação for utilizada.
Nevirapina: Administração concomitante de nevirapina com Invirase (Mesilato de saquinavir) resultou em uma redução de 24% na AUC plasmática do saquinavir.
Outras Interações potenciais: Embora estudos específicos não tenham sido realizados, Administração concomitante de drogas metabolizadas pelo CYP3A4 (por ex.: bloqueadores de canais de cálcio, dapsona, disopiramida, quinina, amiodarona, quinidina, warfarina, tacrolimus, ciclosporina, derivados do Ergot, pimozida, carbamazepina, fentanil, alfentanil, alprazolam e triazolam) podem ter sua concentração plasmática elevada quando co-administrados ao Invirase (Mesilato de saquinavir). Portanto, essas drogas devem ser usadas com precaução. Os inibidores da HMG-CoA redutase sinvastatina, lovastatina, atorvastatina e cerivastatina também são metabolizados pelo CYP3A4 e uma interação clinicamente relevante do Invirase (Mesilato de saquinavir) com essas drogas não pode ser excluída. Inversamente, a administração concomitante com componentes que são potenciais indutores do CYP3A4 (por ex.: fenobarbital, fenitona, dexametasona, carbamazepina) podem resultar em uma diminuição dos níveis plasmáticos de Invirase (Mesilato de saquinavir).

Superdosagem :

Um paciente após ingestão de 8 gramas de Invirase (Mesilato de saquinavir) em dose única foi tratado com indução da mese no prazo de 2 horas após a ingestão e não apresentou nenhuma seqela. há dois relatos de superdosagem em pacientes que tomaram Fortovase (Saquinavir) (num caso a quantidade não foi estabelecida; o segundo paciente ingeriu de 3,6 a 4 g de uma vez). Nenhum evento adverso foi relatado em ambos os casos.

Fabricante :

Roche Químicos Farmacêuticos S/A

Estrada dos Bandeirantes, 2020 – cep 22775-109
Rio de Janeiro – RJ - Brasil

Canal do Médico: 0800 77 20 292
Canal do Paciente: 0800 77 20 289

Ancotil, Bactrim, Cellcept, Coreg, Efurix, Fansidar, Fortovase, Globocef, Granulokine, Herceptin, Hivid, Lanexat, Lariamar, Limbitrol, Liquemine, Mabthera, Marcoumar, Pegasys, Posicor, Prolopa, Prostigmine, Protamina, Protovit, Pulmozyme, Rennie, Roacutan, Rocaltrol, Rocefin im, Rocefin iv, Rochagan, Roferon a, Uro bactrim, Verutex, Vesanoid


Advertências :

Leia atentamente a bula antes de tomar qualquer medicamento.

Caso tenha alguma dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para você e não deve ser dado a outras pessoas; o medicamento pode prejudicial, mesmo a pessoas que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar qualquer efeito secundário não mencionados nesta bula, informe o seu médico ou farmacêutico.

Esta bula pode ser utilizada apenas como uma referência secundária e informativa, pois trata-se de um registro histórico deste medicamento, portanto apenas a bula que acompanha o medicamento está atualizada de acordo com a versão comercializada. Sendo assim este texto não pode substituir a leitura da bula original.

O ministério da saúde adverte:

A automedicação pode fazer mal à sua saúde, lembre-se, a informação é o melhor remédio

Como descartar os medicamentos :

Todo medicamento, por conter diversas substâncias químicas, podem representar perigo ao meio ambiente e as pessoas, caso descartados incorretamente.

Nunca despeje líquidos no ralo ou em vasos sanitários, pois podem contaminar águas, mesmo no caso de cidades que contem com usinas de tratamento.

Os medicamentos são produtos que de maneira nenhuma devem ser consumidos fora do prazo de validade.

Informe-se sobre os locais que fazem a coleta adequada dos medicamentos vencidos. O sistema é parecido com o descarte de eletrônicos. Os laboratórios e postos de saúde são responsáveis pelo descarte apropriado para os remédios e algumas farmácias também recolhem os produtos.

Ampolas, seringas, agulhas e frascos de vidro danificados devem ser entregues à farmácia em uma sacola diferente daquela que contém restos de remédios

As embalagens dos medicamentos não devem ser reaproveitadas para o armazenamento de outras substâncias de consumo devido à potencial contaminação residual.

Como conservar seus medicamentos da melhor forma :

Mantenha o produto na embalagem original, tampado, guardado em lugar fresco e seco, ao abrigo da luz, de radiações e de calor excessivo.

No caso de cápsulas, não retire o sachê de sílica do interior da embalagem.

Mantenha-o longe do alcance de crianças.

Manuseie-o com as mãos limpas.

Se a embalagem contiver a etiqueta “Fórmula Fracionada”, siga a orientação descrita na etiqueta

O peso/volume do produto corresponde aquele discriminado no rótulo. A capacidade da embalagem pode ser maior do que seu conteúdo

Limpeza: essencial em qualquer situação. Mantenha os medicamentos livres de pó, partículas e mofo.

Medicamentos devem ser armazenados isoladamente de cosméticos, produtos de limpeza, perfumaria, etc.

Os medicamentos devem ser guardados em salas protegidas da entrada de insetos, roedores e aves.

Caso observe alteração de cor, odor, ou consistência, procure seu farmacêutico.