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Epelin - xarope

Esta bula é meramente informatica destinada ao público em geral.

Princípio ativo : Fenitona

Apresentação : Epelin suspensão oral (20mg/ml) em frascos contendo 120 ml + copo medida.

composição:

Cada 5 ml (1/2 copo-medida) de Epelin suspensão oral contém 100 mg de fenitona.
Excipientes: sacarose, benzoato de sódio, carmelose sódica, silicato de alumínio e magnésio coloidal, glicerol, polissorbato 40, vanilina, aroma artificial de banana, óleo essencial de laranja, álcool etlico, ácido cítrico hidratado, corante amarelo FDC no 6 e água purificada.

Indicação : Epelin (fenitona) é indicado para o controle de crises do tipo túnico-clínicas generalizadas (grande mal) e de crises parciais complexas (psicomotoras e do lobo temporal) e prevenção e tratamento de crises epilpticas que ocorrem durante ou após uma neurocirurgia.
Epelin também é utilizado no tratamento da enxaqueca, neuralgia trigemial e algumas psicoses, no tratamento de arritmias cardíacas, intoxicação por digitlicos e tratamento Pós-infarto do miocárdio.
Epelin suspensão oral deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz. Não congelar.
O prazo de validade é indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua Saúde.
Informe ao seu médico a Ocorrência de gravidez na vigncia do tratamento ou após o seu trmino. Informe ao seu médico se está amamentando.
Mulheres em tratamento com Epelin não devem amamentar, uma vez que esse fármaco aparentemente secretado em baixas concentrações no leite materno.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horrios, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico, pois pode provocar crises epilpticas.
Informe ao seu médico sobre qualquer condição clínica que o impossibilite de tomar o medicamento por via oral conforme prescrito, por exemplo, em caso de cirurgia.
Se ocorrer alguma reação desagradável durante o tratamento com Epelin , tais como fala empastada, coordenação reduzida, confusão mental, tontura, insônia, nervosismo transitório, dor de cabeça, tremor, abalos motores, parestesia (formigamento), sonolência, complicações hematopoiticas (complicações na formação, desenvolvimento e maturação das células do sangue), alteração do paladar, náuseas, vômitos, constipação (prisão de ventre), manifestações dermatológicas, acentuação das Características faciais, aumento dos lbios, entre outras (vide “reações Adversas”), suspenda seu uso imediatamente e informe ao seu médico.
Informe ao seu médico caso ocorram erupções cutâneas. Procure orientação médica antes de utilizar outros fármacos ou bebidas alcolicas.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, antes do incio, ou durante o tratamento.
Epelin não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade fenitona ou a outras hidantonas ou a qualquer componente da fórmula.
Deve ser mantida uma boa higiene dentária durante o tratamento com Epelin , a fim de minimizar o desenvolvimento de hiperplasia gengival e suas complicações (vide “Advertências e Precauções”).
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NO TOME Remédio SEM O CONHECIMENTO DO SEU médico. PODE SER PERIGOSO PARA SUA Saúde.

PARTE III Informações Técnicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A fenitona É um fármaco anticonvulsivante que pode ser til no tratamento da epilepsia. O principal sítio de ação parece ser o crtex motor, onde a dispersão da atividade epilptica inibida. Possivelmente, por promover o efluxo do sódio dos neurônios, a fenitona tende a estabilizar o limiar contra a hiperexcitabilidade causada por estémulo excessivo ou por alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente de sódio da membrana. Isso inclui a redução da potencialização Pós-tetúnica nas sinapses. A perda de potencialização Pós- tetúnica previne que o foco epilptico cortical acione reas corticais adjacentes. A fenitona reduz a atividade máxima dos centros do tronco cerebral responsveis pela fase túnica das crises túnico-clínicas (grande mal).
Propriedades Farmacocinéticas
A fenitona é um ácido fraco e tem hidrossolubilidade limitada, mesmo no intestino. O composto sofre uma absorção lenta e um pouco varivel após a administração oral. após absorção completa, rapidamente distribuda para os tecidos.
A meia-vida plasmática da fenitona no homem , em média, de 22 horas, com uma variação de 7 a 42 horas. níveis terapêuticos estáveis são alcançados em pelo menos 7 a 10 dias após o incio do tratamento com as doses recomendadas de 300 mg/dia.
Para formulações orais de fenitona, os níveis de pico srico ocorrem entre 1,5 a 3 horas após a administração. A fenitona apresenta um volume de distribuição aparente de 0,6 L/kg e se liga extensivamente a proteínas do plasma (90%), principalmente é albumina. Os níveis de fenitona livre podem estar alterados em pacientes que possuem Características com relação ligação s proteínas diferentes do normal. A fenitona distribuda no líquido cerebroespinhal, saliva, sêmen, fluidos gastrintestinais, bile e leite materno. A concentração de fenitona no líquido cerebrospinhal, crebro e saliva se aproxima do nível de fenitona livre no plasma.
A fenitona sofre biotransformação no fgado por metabolismo oxidativo. A principal reação envolve 4-hidroxilação, que constitui 80% de todos os metabólitos. A CYP2C9 tem a função principal no metabolismo da fenitona (90% do clearance intrnseco final), enquanto a CYP2C19 tem um menor envolvimento neste processo (10% do clearance intrnseco final). Esta contribuição relativa de CYP2C19 para o metabolismo de fenitona pode, entretanto, aumentar no caso de uma maior concentração de fenitona.
Devido aos sistemas de citocromos envolvidos na hidroxilação da fenitona no fgado serem saturveis é alta concentração sérica, um pequeno incremento na dose de fenitona pode aumentar a meia-vida e produzir aumentos bastante substanciais nos níveis séricos quando estes estáo iguais ou acima da faixa terapêutica máxima. O nível no estado de equilíbrio pode ser aumentado desproporcionalmente resultando em intoxicação decorrente do aumento da dose de 10% ou mais. O clearance de fenitona foi prejudicado pelos inibidores da CYP2C9 tais como fenilbutazona e sulfafenazol. Pacientes que receberam inibidores da CYP2C19, tal como a ticlopidina, apresentaram clearance prejudicado.

A maior parte do fármaco excretada na bile sob forma de metabólitos inativos, que são reabsorvidos do trato intestinal e eliminados na urina parcialmente por filtração glomerular e, principalmente, via secreção tubular. Menos de 5% da fenitona excretada na forma inalterada.
Na maioria dos pacientes mantidos dose constante de uma formulação oral, os níveis séricos estáveis de fenitona foram alcançados. Pode haver grande variabilidade entre os pacientes nos níveis séricos de fenitona em doses equivalentes. Pacientes com níveis séricos baixos incomuns, podem não estar se adequando ao tratamento ou serem hipermetabolizadores de fenitona. níveis elevados incomuns resultam de disfunção hepática, deficiência enzimática congnita ou Interações Medicamentosas: que resultam em interferncias metabólicas. Os pacientes com grandes variações nos níveis séricos de fenitona, apesar da dosagem padro, representam uma dificuldade clínica. Nestes pacientes, a determinação dos níveis séricos pode ser particularmente benfica. Quando a determinação dos níveis séricos for necessária, esta deve ser obtida pelo menos 7 a 10 dias após o incio do tratamento, ou na alteração da dose, ou na adição ou retirada de outro fármaco do esquema. Desta forma, o estado de equilíbrio já ter se estabelecido. Os níveis mínimos obtidos imediatamente antes da próxima dose administrada ao paciente fornecem informaçães sobre a variação do nível srico clinicamente efetivo e confirmam a permanncia do paciente ao tratamento. níveis máximos do fármaco, obtidos no momento esperado de concentração máxima, indicam um limiar individual para o aparecimento de reações adversas relacionadas dose.
Interação Farmacocinética
A co-Administração de nelfinavir comprimido (1,250 mg a cada 12 horas) com fenitona cápsulas (300 mg uma vez ao dia) não alterou a concentração plasmática de nelfinavir. No entanto, a co-Administração de nelfinavir reduz a AUC da fenitona total e da fenitona livre em 29% e 28%, respectivamente.

Indicação : Epelin (fenitona) é indicado para o controle de crises do tipo túnico-clínicas generalizadas (grande mal), de crises parciais complexas (psicomotoras e do lobo temporal) e na prevenção e tratamento de crises epilpticas durante ou após uma neurocirurgia. Epelin também é utilizado no tratamento de enxaqueca, neuralgia trigemial e algumas psicoses. também é utilizado no tratamento de arritmias cardíacas, intoxicação por digitlicos e tratamento Pós-infarto do miocárdio.

Contra indicação :

Epelin (fenitona) É contra indicado a pacientes hipersensíveis fenitona ou a outras hidantonas ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências e Precauções

Epelin (fenitona) não eficaz para crises de ausência (pequeno mal). Se ocorrerem concomitantemente crises túnico-clínicas (grande mal) e crise de ausência (pequeno mal), necessário tratamento com fármacos associados.
Epelin não é indicado para crises devido à hipoglicemia ou é outras causas metabólicas. Um procedimento diagnóstico apropriado deve ser realizado conforme indicado.
Epelin não deve ser descontinuado abruptamente devido à possibilidade de aumento na frequência de crises, incluindo estado epilptico. Quando, pelo julgamento do médico, for necessário a redução da dose, descontinuação ou substituição por um anticonvulsivante alternativo, isto deve ser feito gradualmente. Entretanto, no caso de um evento alérgico ou reação de hipersensibilidade, uma substituição rápida por uma terapia alternativa pode ser necessária. Neste caso, a terapia alternativa deve ser um anticonvulsivante que não pertena ao grupo químico das hidantonas.

Uma pequena porcentagem de indivíduos que foram tratados com fenitona demonstrou ter metabolização lenta do fármaco. O metabolismo lento pode ser devido à disponibilidade limitada de enzimas e falta de indução. Isto parece ser geneticamente determinado (polimorfismo).
A ingestão aguda de álcool pode levar a um aumento nos níveis séricos de fenitona, enquanto que o uso crônico de álcool pode diminuir os níveis séricos.
A síndrome de Hipersensibilidade a Anticonvulsivantes (SHA), é uma síndrome rara, multi- orgão, droga induzida, que potencialmente fatal e ocorre em alguns pacientes que tomam medicação anticonvulsivante. Ela caracterizada por febre, rash, linfadenopatia, e outras patologias multi-orgãos, hepáticas com frequência. O mecanismo desconhecido. O intervalo entre a primeira exposição ao medicamento e a Apresentação : dos sintomas usualmente de 2 – 4 semanas, mas tem sido reportado em indivíduos recebendo anticonvulsivantes após 3 ou mais meses.
Pacientes com alto risco de desenvolver SHA incluem pacientes de raa negra, pacientes que tem histrico na família ou que tiveram a experiência desta síndrome no passado, e pacientes imuno-depremidos. A síndrome mais grave em indivíduos previamente sensibilizados. Se um paciente diagnosticado com SHA, o medicamento deve ser descontinuado e medidas apropriadas de suporte devem ser providenciadas.
Efeitos no Sistema Nervoso Central
níveis séricos de fenitona mantidos acima da concentração tima podem produzir estados de confusão mental como "delírio", "psicose" ou "encefalopatia", ou raramente disfunção cerebelar irreversível. Assim, ao primeiro sinal de toxicidade aguda, são recomendadas determinações dos níveis séricos do fármaco. é indicada a redução da dose de Epelin se os níveis séricos estiverem excessivos. Se os sintomas persistirem, recomenda-se a interrupção do tratamento com Epelin .

Efeitos Hematopoiticos

há diversos relatos sugerindo uma relação entre a fenitona e o desenvolvimento de linfadenopatia (local ou generalizada), incluindo hiperplasia benigna do linfonodo, pseudolinfoma, linfoma e doença de Hodgkin. Embora não tenha sido estabelecida uma relação entre causa e efeito, a Ocorrência de linfadenopatia indica a necessidade dediferenciar essa patologia de outros tipos de patologia dos linfonodos. O envolvimento do linfonodo pode ocorrer com ou sem sinais e sintomas semelhantes doença do soro; como por exemplo, febre, erupção cutânea (rash) e comprometimento hepático. Em todos os casos de linfadenopatia, deve-se acompanhar o paciente por um perãodo prolongado e todo o esforo deve ser feito para controlar o quadro de crises utilizando fármacos anticonvulsivantes alternativos.
Embora macrocitose e anemia megaloblstica tenham ocorrido, essas condições geralmente respondem ao tratamento com ácido fólico. Se o ácido fólico for adicionado ao tratamento com Epelin , pode ocorrer uma redução no controle das crises.
Efeitos hepáticos e Imunológicos
O fgado é o principal local de biotransformação da fenitona. Os pacientes com função hepática prejudicada, pacientes idosos ou aqueles que estáo gravemente doentes podem apresentar sinais precoces de toxicidade.
Foram relatadas hepatite tóxica e lesão hepática e síndrome de hipersensibilidade que podem, em raros casos, ser fatais.
Foram relatados casos de hepatotoxicidade aguda com o uso de fenitona, incluindo casos pouco frequentes de insuficiência hepática aguda. Estes incidentes foram associados com síndrome de hipersensibilidade caracterizada por febre, erupção cutânea e linfadenopatia e geralmente ocorrem nos dois primeiros meses de tratamento. Outras manifestações comuns incluem artralgia, rash, icterícia, hepatomegalia, níveis elevados de transaminase sérica, leucocitose e eosinofilia. A evolução clínica de hepatotoxicidade aguda por fenitona varia de uma recuperação imediata a resultados fatais. Nos pacientes com hepatotoxicidade aguda, Epelin deve ser descontinuado imediatamente e não deve ser readministrado.
Alguns relatos de casos individuais sugeriram que pode haver um aumento, mesmo que raro, na Incidência de reações de hipersensibilidade em pacientes da raa negra, incluindo rash cutâneo e hepatotoxicidade.
Efeitos cutâneos
A fenitona pode causar raros e sários efeitos adversos na pele como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), e necrólise epidérmica tóxica (NET), que podem ser fatais. Embora reações graves na pele possam ocorrer sem dar nenhum sinal de alarme, os pacientes devem ficar atentos para os sinais e sintomas de rash cutâneo e bolhas, febre, ou outros sinais de hipersensibilidade como coceira, e devem procurar ajuda médica imediatamente quando observarem qualquer sinal e sintoma sugestivo. O médico deve aconselhar o paciente a descontinuar o tratamento se apresentar rash cutâneo. Se o rash for moderado (semelhante a sarampo ou escarlatiniforme), a terapia pode ser retomada após o rash desaparecer completamente. Se o rash voltar após a reinstituição da terapia, futuras medicações contendo fenitona são contra-indicadas. Relatos na literatura sugerem que pode existir um aumento, embora seja raro, de risco de reações de hipersensibilidade, incluindo rash cutâneo, SSJ, NET, hepatotoxicidade e síndrome de Hipersensibilidade a Anticonvulsivantes (SHA) em pacientes da raa negra.
Estudos com pacientes de descendncia chinesa encontraram uma forte associação entre o risco do desenvolvimento de SSJ/NET e a presença de HLA-B*1502, um variante allico hereditério do gene HLA B, em pacientes usando outra carbamazepina. evidênciaslimitadas sugerem que o HLA_B*1502 pode ser um fator de risco para o desenvolvimento de SSJ/NET em pacientes de descendncia asitica que fazem uso de medicamentos associados com SSJ/NET, incluindo a fenitona. Em consideração, deve ser evitado o uso de medicamentos associados ao desenvolvimento de SSJ/NET, incluindo a fenitona, em pacientes positivos para o gene HLA-B*1502, quando as terapias alternativas estiverem igualmente disponíveis.
Relatos na literatura sugerem que a combinação de fenitona, irradiação craniana e a redução gradual dos corticosteróides pode estar associada ao desenvolvimento de eritema multiforme, e/ou síndrome de Stevens-Johnson, e/ou necrólise epidérmica tóxica.

Efeitos metabólicos

Considerando os relatos isolados associando a fenitona com exacerbação da porfiria, recomenda-se cautela na utilização de Epelin em portadores desta patologia.
Foi relatada hiperglicemia resultante de efeitos inibitérios do fármaco na liberação de insulina.
Epelin também pode aumentar os níveis séricos de glicose em pacientes diabéticos.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.
Efeitos mêsculo-esquelticos
Epelin e outros anticonvulsivantes que tem apresentado indução da enzima CYP450, são considerados por afetar o metabolismo mineral sseo pelo aumento do metabolismo da vitamina D3. Isto pode conduzir a deficiência da Vitamina D e elevar o risco de osteomalcia, fraturas ósseas, osteoporoses, hipocalcemia e hipofosfatemia em pacientes epilticos cronicamente tratados.
Informações ao paciênte
Pacientes recebendo fenitona devem ser alertados da importncia de respeitarem estritamente o regime de dose prescrito e informarem aos seus médicos sobre qualquer condição clínica que o impossibilite de tomar o medicamento por via oral como prescrito (por ex. cirurgias). Os pacientes devem ser orientados a utilizarem um dosador ou instrumento para medir precisamente a dose a ser administrada. Os pacientes devem ter cuidado ao usarem outros medicamentos ou bebidas alcolicas sem consentimento médico. Os pacientes devem ser instruídos a procurarem seus médicos se ocorrer rash cutâneo.
Uma boa higiene dentária deve ser enfatizada durante o tratamento com Epelin , a fim de minimizar o desenvolvimento de hiperplasia gengival e suas complicações.

Gravidez e Lactação

Uso durante a Gravidez
Diversos relatos sugerem uma associação entre o uso de fármacos anticonvulsivantes por mulheres epilpticas e uma Incidência maior de anomalias congnitas nas criançasnascidas destas mulheres. A maioria dos casos está relacionada fenitona e ao fenobarbital, mas estes também são os fármacos anticonvulsivantes mais comumente prescritos. Relatos informais ou menos sistemáticos sugerem uma possível associação similar com o uso de todos os fármacos anticonvulsivantes conhecidos.
Os relatos sugerindo uma Incidência maior de anomalias congnitas em filhos de mulheres epilpticas tratadas com fármacos, não podem ser considerados adequados para provar uma relação definitiva entre causa e efeito. Existem problemas metodológicos intrnsecos na obtenção de dados adequados relacionados teratogenicidade do fármaco em humanos. Os fatores genéticos ou a própria epilepsia podem ser mais importantes que a farmacoterapia na causa de anomalias congnitas. A grande maioria das gestantes sob medicação anticonvulsivante tem bebs normais. importante observar que fármacos anticonvulsivantes não devem ser descontinuados em pacientes cujo fármaco é administrado para prevenir crises de grande mal devido à grande possibilidade de precipitar estado de mal epilptico, acompanhado de hiPóxia e risco de vida. Em casos individuais em que a gravidade e frequência das crises forem tais que a suspensão da medicação não represente um risco sário paciente, a descontinuação do fármaco pode ser considerada antes e durante a gravidez, embora não se tenha certeza que até mesmo pequenas crises não representem algum risco para o desenvolvimento do embrio ou feto. O médico deve avaliar estas considerações no tratamento e no aconselhamento das mulheres epilpticas com potencial para engravidar.
Além dos relatos de aumento de Incidência de malformações congnitas, tais como lbio leporino/fenda palatina e malformações cardíacas nas crianças cujas mães recebem fenitona e outros fármacos anticonvulsivantes, há relatos de uma síndrome da hidantona fetal. Esta síndrome consiste em deficiência do crescimento pré-natal, microcefalia e deficiência mental em crianças cujas mães receberam fenitona, barbitúricos, álcool ou trimetadiona. No entanto, estas Características são todas inter-relacionadas e são frequentemente associadas a retardo do crescimento intra-uterino por outras causas.
Foram relatados casos isolados de malignidade, incluindo neuroblastoma, em crianças cujas mães receberam fenitona durante a gravidez.
Um aumento na frequência das crises durante a gravidez ocorre em uma alta proporção de pacientes, devido é absorção ou ao metabolismo de fenitona alterados. A quantificação periódica dos níveis séricos de fenitona importante como orientação para um ajuste apropriado da dose no controle de uma paciente epilptica gestante. No entanto, ser provavelmente indicada a restauração Pós-parto da dose original.
Foram relatadas irregularidades de coagulação neonatal nas primeiras 24 horas em bebs de mães epilpticas recebendo fenobarbital e/ou fenitona. A vitamina K demonstrou prevenir ou corrigir estas irregularidades e recomendou-se sua administração s mães, antes do parto e aos neonatos após o nascimento.
Epelin É um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. A paciente deve informar imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Uso durante a LactaçãoRecomenda-se que mulheres em tratamento com Epelin não amamentem, uma vez que o fármaco aparentemente excretado no leite materno, em baixas concentrações. A concentração de fenitona no leite materno de aproximadamente 1/3 da concentração plasmática correspondente.
Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar máquinas
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Experiência Pós-Comercialização
mêsculo-esqueltico: fraturas ósseas e osteomalcia tem sido associadas com o uso de fenitona por longos perãodos (>10 anos) em pacientes com epilepsia crônica. Osteoporose e outras enfermidades do metabolismo sseo como hipocalcemia, hipofosfatemia e diminuição dos níveis de metabolismo de Vitamina D tem sido reportados.

Interação Medicamentosa :

Existem muitos fármacos que podem elevar ou reduzir os níveis séricos de fenitona ou os quais a fenitona pode afetar. As determinações de concentrações séricas de fenitona são especialmente teis quando se suspeita de possveis Interações Medicamentosas:. As Interações Medicamentosas: que ocorrem mais comumente estáo nas tabelas seguintes:
fármacos que podem aumentar os níveis séricos de fenitona
Vários fármacos podem aumentar os níveis séricos de fenitona pela diminuição do nível de metabolismo pelo sistema hepático via CYP450 2C9 e 2C19 (por ex., dicumarol, dissulfiram, omeprazol, ticlopidina), por competirem pelos sítios de ligação s proteínas (por ex., salicilatos, sulfisoxazol, tolbutamida), ou por uma combinação de ambos os processos (por ex., fenilbutazona, valproato de sódio).
A Tabela 1 resume as classes terapêuticas dos fármacos que podem aumentar potencialmente os níveis séricos de fenitona.O cloridrato de molindona contém ons cálcio, que interferem com a absorção de Epelin (fenitona). A ingestão da fenitona e preparações com cálcio, incluindo as preparações anticidas contendo cálcio, devem ser intercaladas para prevenir problemas de absorção.O estudo de interação farmacocinética entre nelfinavir e fenitona, ambos administrados oralmente, mostrou que o nelfinavir reduziu os valores de AUC da fenitona (total) e a fenitona livre em 29% e 28%, respectivamente. Portanto, a concentração de fenitona deve ser monitorada durante a co-Administração de nelfinavir, já que este pode reduzir a concentração plasmática da fenitona (vide “Propriedades Farmacocinéticas – Interações Farmacocinéticas”).
fármacos que podem aumentar ou reduzir os níveis séricos de fenitonaDa mesma forma, o efeito da fenitona sobre os níveis séricos de carbamazepina, fenobarbital, ácido valpróico e valproato de sódio imprevisível.
fármacos que podem ter os níveis sanguíneos e/ou efeitos alterados pela fenitona
A tabela 4 resume as classes terapêuticas de fármacos que podem ter os níveis sanguíneos e/ou efeitos alterados pela fenitona:Embora não se trate de uma interação propriamente dita, os antidepressivos tricclicos podem precipitar crises em pacientes sucetíveis e a dose de Epelin pode necessitar de ajuste.
Interações entre Preparações Nutricionais/Alimentação Enteral
Relatos da literatura sugerem que pacientes que receberam preparações nutricionais enteral e/ou equivalentes de suplementos nutricionais, tém níveis plasmáticos de fenitona menores que os esperados. Portanto, sugere-se que Epelin não seja administrado concomitantemente com preparação nutricional enteral.
Nestes pacientes, pode ser necessária a monitoração mais frequente dos níveis séricos de fenitona.
Interações com Testes Laboratoriais
A fenitona pode causar diminuição dos níveis séricos de iodo ligado proteína. também pode produzir valores menores que os normais para teste de metirapona ou dexametasona. A fenitona pode causar níveis séricos aumentados de glicose, fosfatase alcalina e gama glutamil transpeptidase. A fenitona pode afetar as taxas de metabolismo do cálcio sanguíneo e glicose sanguínea.

reações ADVERSAS

Geral: reação anafilactide e anafilaxia.
Sistema Nervoso Central: as manifestações mais comuns observadas com o tratamento com Epelin (fenitona) são referentes ao SNC e geralmente estáo relacionadas dose. Estas incluem: nistagmo, ataxia, fala empastada, coordenação reduzida e confusão mental (vide “Advertências e Precauções – Efeitos no Sistema Nervoso Central”).
também foram observados tontura, insônia, nervosismo transitório, abalos motores, cefaleia, parestesia e sonolência.
também houve relatos raros de discinesia induzida pela fenitona, incluindo coria, distonia, tremor e asterixe, similar àqueles induzidos pela fenotiazina e outros fármacos neurolpticos.
Foi observada uma polineuropatia perifrica predominantemente sensitiva em pacientes recebendo tratamento com Epelin em longo prazo.
Tecido Conjuntivo: acentuação das Características faciais, aumento dos lbios, hiperplasia gengival, hipertricose e doença de Peyronie.
Sistema Gastrintestinal: náuseas, vômitos, constipação, hepatite tóxica e lesão hepática (vide “Advertências e Precauções - Efeitos hepáticos/Imunológicos”).Sistema Hematopoitico: complicações hematopoiticas, algumas fatais, foram ocasionalmente relatadas em associação é Administração de Epelin . Estas incluram trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitose e pancitopenia com ou sem supressão da medula óssea. também ocorreu anemia macroctica e megaloblstica. Foram relatadas linfadenopatias, incluindo hiperplasia benigna do linfonodo, pseudolinfoma, linfoma e doença de Hodgkin (vide “Advertências e Precauções – Efeitos Hematopoiticos”).
Imunológico: síndrome de hipersensibilidade, lupus eritematoso sistémico, periarterite nodosa e anormalidades imunoglobulúnicas (vide “Advertências e Precauções – Efeitos hepáticos e Imunológicos”).
Sistema cutâneo: manifestações dermatológicas, Às vezes acompanhadas de febre, incluram erupções cutâneas escarlatiniformes ou morbiliformes. A erupção cutânea morbiliforme (semelhante ao sarampo) é a mais comum; outros tipos de dermatite são observadas mais raramente. Outras formas mais srias que podem ser fatais incluram dermatites bolhosa, esfoliativa ou purPórica, lupus eritematoso, síndrome de Stevens- Johnson e necrólise epidérmica tóxica (vide “Advertências e Precauções – Efeitos cutâneos”).
Sentidos Especiais: alteração do paladar.

Modo de Usar :

APENAS PARa administração ORAL.

Geral

A forma de ácido livre da fenitona é usada em Epelin (fenitona) suspensão oral.
Devido a um aumento de aproximadamente 8% no conteúdo de fármaco com a forma de ácido livre em relação ao sal sódico, ajustes de dose e monitoração dos níveis séricos podem ser necessários quando se alterar o tratamento de fenitona em forma de ácido livre para fenitona em forma de sal sódico e vice-versa.
A dose deve ser individualizada para obter benefício máximo. Em alguns casos, as determinações do nível srico do fármaco podem ser necessárias para os ajustes da dose tima.
O controle timo sem sinais clínicos de toxicidade ocorre com maior frequência dentro dos níveis séricos entre 10 e 20 mcg/ml, embora alguns casos leves de crise epilticas túnico- clínica (grande mal) possam ser controlados com níveis séricos mais baixos de fenitona.
Com a dose recomendada, pode ser necessário um intervalo de 7 a 10 dias para atingir níveis séricos estáveis (steady state) de fenitona e não se recomenda fazer alterações de dose (aumentar ou diminuir) em intervalos de tempo inferiores a este.
Posologia em Pacientes Adultos Doses diárias divididas AGITE BEM ANTES DE USAR.Pacientes que não receberam tratamento prvio podem iniciar com 100 mg da suspensão oral (5 ml), 3 vezes ao dia. Em seguida, a dose deve ser ajustada de acordo com as necessidades individuais. Se necessário, pode ser realizado um aumento na dose para até 500 mg (25 ml) diariamente.
Dose inicial de ataque não-emergencial
Uma dose de ataque de Epelin pode ser utilizada para incio não-emergencial da terapia em adultos que necessitam de rpido estado de equilíbrio dos níveis séricos e quando não desejável a administração intravenosa. Este esquema posológico deve ser reservado para pacientes internados em clínicas e hospitais; ou seja, locais onde os níveis séricos de fenitona podem ser rigorosamente monitorados. Pacientes com história de disfunção renal ou hepática não devem receber esta dose inicial de ataque por via oral.
A dose de ataque recomendada é de 1 grama de Epelin , dividida em 3 doses (400 mg, 300 mg, 300 mg) e administrada em intervalos de duas horas. A dose de manutenção normal , então, instituída 24 horas após a dose inicial de ataque, com determinações frequentes dos níveis séricos.
Posologia em Pacientes pediátricos
Inicialmente, 5 mg/kg/dia em 2 ou 3 doses igualmente divididas, com doses subseqentes individualizadas de no máximo 300 mg/dia. A dose diária de manutenção recomendada é de 4 a 8 mg/kg. Crianças acima de 6 anos e adolescentes podem necessitar da dose mínima de adultos (300 mg/dia). Se a dose diária não puder ser dividida por igual, a dose maior deve ser administrada na hora de dormir.
Uso em Pacientes Idosos
Considerar a orientação posológica para adultos.
Pacientes idosos podem apresentar sinais precoces de toxicidade devido à biotransformação hepática da fenitona (vide “Advertências e Precauções”).

SUPERDOSAGEM

A dose letal em pacientes pediátricos desconhecida.
A dose letal em adultos está estimada em 2 a 5 gramas. Os sintomas iniciais são nistagmo, ataxia e disartria. Outros sinais são tremor, hiperreflexia, sonolência, tontura, letargia, fala empastada, visão embaada, náuseas e vômitos. O paciente pode tornar-se comatoso e hipotenso. A morte decorrente da depressão respiratéria e circulatéria.
Existem variações acentuadas entre os indivíduos em relação aos níveis séricos de fenitona em que pode ocorrer toxicidade. O nistagmo na visão lateral geralmente ocorre com níveis de 20 mcg/ml, ataxia com 30 mcg/ml, disartria e letargia ocorrem quando a concentração sérica superior a 40 mcg/ml, porêm uma concentração de até 50 mcg/ml foi relatada como isenta de evidências de toxicidade. Foram ingeridas doses 25 vezes maiores que a dose terapêutica, produzindo uma concentração sérica superior a 100 mcg/ml, com recuperação completa.Tratamento
O tratamento não específico, pois não existe antídoto conhecido. A suficiência dos sistemas respiratério e circulatério devem ser cuidadosamente observadas e devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas. A hemodilise pode ser considerada, pois a fenitona não está completamente ligada s proteínas plasmáticas. A transfusão total de sangue foi utilizada no tratamento de intoxicações graves em pacientes pediátricos.
Na superdosagem aguda, deve-se considerar a possibilidade da presença de outros depressores do SNC, incluindo o álcool.PARTE IV

MS – 1.0216.0085 farmacêutica responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP n° 36144 VENDA SOB

PRESCRIção médica. só pode ser VENDIDO COM RETENção DA RECEITA. Nmero do lote e data de fabricação : vide embalagem externa.

Fabricante :

LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.

Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555 CEP 07112-070 – Guarulhos – SP CNPJ no 46.070.868/0001-69

Fale Pfizer 0800-7701575

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA USO RESTRITO A HOSPITAIS

CUIDADO: AGENTE CITOTÓXICO

Medicamentos do mesm fabricante :

Adriblastina, Aracytin, Aromasin, Bextra, Caverject, Dalacin V, Dalacin, Detrusitol, Diabinese, Dostinex, Dostinex, Drenol, Ecalta, Epelin, Eunades, Farlutal, Farmorubicina, Feldene, Fibrase, Fragmin, Frontal, Gelfoam, Genotropin, Geodon, Gino-fibrase, Gino-pletil, Gino-tralen, Kitnos, Legifol, Lomotil, Loniten, Lopid, Lyrica, Macugem, Mansil, Miantrex, Miantrex, Minipres, Minipress, Neuronti, Norvas, Ponsta, Propi, Vncizinacs


Advertências :

Leia atentamente a bula antes de tomar qualquer medicamento.

Caso tenha alguma dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para você e não deve ser dado a outras pessoas; o medicamento pode prejudicial, mesmo a pessoas que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar qualquer efeito secundário não mencionados nesta bula, informe o seu médico ou farmacêutico.

Esta bula pode ser utilizada apenas como uma referência secundária e informativa, pois trata-se de um registro histórico deste medicamento, portanto apenas a bula que acompanha o medicamento está atualizada de acordo com a versão comercializada. Sendo assim este texto não pode substituir a leitura da bula original.

O ministério da saúde adverte:

A automedicação pode fazer mal à sua saúde, lembre-se, a informação é o melhor remédio

Como descartar os medicamentos :

Todo medicamento, por conter diversas substâncias químicas, podem representar perigo ao meio ambiente e as pessoas, caso descartados incorretamente.

Nunca despeje líquidos no ralo ou em vasos sanitários, pois podem contaminar águas, mesmo no caso de cidades que contem com usinas de tratamento.

Os medicamentos são produtos que de maneira nenhuma devem ser consumidos fora do prazo de validade.

Informe-se sobre os locais que fazem a coleta adequada dos medicamentos vencidos. O sistema é parecido com o descarte de eletrônicos. Os laboratórios e postos de saúde são responsáveis pelo descarte apropriado para os remédios e algumas farmácias também recolhem os produtos.

Ampolas, seringas, agulhas e frascos de vidro danificados devem ser entregues à farmácia em uma sacola diferente daquela que contém restos de remédios

As embalagens dos medicamentos não devem ser reaproveitadas para o armazenamento de outras substâncias de consumo devido à potencial contaminação residual.

Como conservar seus medicamentos da melhor forma :

Mantenha o produto na embalagem original, tampado, guardado em lugar fresco e seco, ao abrigo da luz, de radiações e de calor excessivo.

No caso de cápsulas, não retire o sachê de sílica do interior da embalagem.

Mantenha-o longe do alcance de crianças.

Manuseie-o com as mãos limpas.

Se a embalagem contiver a etiqueta “Fórmula Fracionada”, siga a orientação descrita na etiqueta

O peso/volume do produto corresponde aquele discriminado no rótulo. A capacidade da embalagem pode ser maior do que seu conteúdo

Limpeza: essencial em qualquer situação. Mantenha os medicamentos livres de pó, partículas e mofo.

Medicamentos devem ser armazenados isoladamente de cosméticos, produtos de limpeza, perfumaria, etc.

Os medicamentos devem ser guardados em salas protegidas da entrada de insetos, roedores e aves.

Caso observe alteração de cor, odor, ou consistência, procure seu farmacêutico.